Anabolizantes y Disfunción Eréctil

Resumen:

Los anabolizantes son medicamentos derivados de la modificación de la molécula de testosterona con el fin de aumentar o limitar ciertas características de la testosterona.

En general, la testosterona se ha alterado para producir fármacos que son más o menos anabólicos, son más o menos androgénicos, tienen una afinidad diferente por el receptor de testosterona.

Tienen diferentes vías de degradación metabólica o son eficaces para el uso oral, también pueden presentar, una combinación de estos cambios.

Desarrollo:

Se han sintetizado y estudiado más de mil compuestos diferentes desde la década de 1950, con la esperanza de producir compuestos que tengan un efecto anabólico o androgénico superior al de la testosterona.

Los bioquímicos notaron rápidamente que las adiciones o sustracciones a la molécula de testosterona en lugares específicos tendrían un efecto algo predecible sobre las cualidades inherentes de dicho compuesto.

Específicamente, se observaron cualidades que incluyen (pero no se limitan a) la relación anabólica / androgénica, el metabolismo, la afinidad del receptor y la eficacia oral.

Concepto:

En general, el objetivo de alterar un esteroide androgénico es aumentar sus características anabólicas y disminuir sus características androgénicas,multiplicando así los efectos deseables, anabolizantes y ahorradores de nitrógeno del compuesto y minimizando sus efectos androgénicos virilizantes.

Hasta la fecha, sin embargo, la disociación completa de los efectos anabólicos  y de sus características androgénicas, no ha sido posible.

Clínicamente, los anabolizantes se han utilizado para tratar una serie de afecciones, que incluyen las siguientes:

• Muchas formas de anemia
• Heridas agudas y crónicas
• Desnutrición proteico-calórica con pérdida de peso asociada
• Quemaduras severas
• Baja estatura
• Osteoporosis
• Hipogonadismo primario o secundario
• Estado catabólico prolongado secundario al uso a largo plazo de corticosteroides
• Síndrome de inmunodeficiencia humana (VIH)

El interés clínico en los efectos beneficiosos de estos medicamentos ha aumentado, y las investigaciones en curso continuarán descubriendo nuevos usos para estos agentes y definirán más sus mecanismos de acción.

Casi desde su creación, la testosterona y los análogos anabólicos androgénicos han sido utilizados y abusados ​​por personas que buscan aumentar su potencial anabólico y androgénico.

Estas personas tienen como objetivo aumentar su rendimiento físico en actividades atléticas o mejorar su físico.

Las historias de los atletas del bloque del Este que recibían testosterona y anabolizantes, como parte de sus regímenes de entrenamiento ya en la década de 1950 abundan.

Los levantadores de pesas del bloque del Este y los atletas de pista, fueron superiores durante décadas.

Estos medicamentos ahora se consideran sustancias controladas en los Estados Unidos y en la Unión Europea.

Como reacción a estas limitaciones, se han creado esteroides anabólicos de diseño sin receta modificando la estructura química y agregándolos a los suplementos dietéticos.

Con frecuencia se comercializan como una forma de lograr los resultados clásicos de esteroides anabólicos de productos vendidos legalmente.

Los efectos secundarios graves, que incluyen hepatotoxicidad, colestasis, insuficiencia renal, hipogonadismo, ginecomastia e infertilidad, se han atribuido al uso de estos productos.

Si bien algunos de estos efectos secundarios pueden ser reversibles, un uso más agresivo puede provocar el mismo tipo de daño permanente en los órganos terminales que se observa,  en los casos de abuso de anabolizantes a largo plazo.

La testosterona es la principal hormona sexual masculina, se fabrica en los testículos bajo la influencia de la hormona luteinizante (LH) en cantidades de 2.5-11 mg / día.

La testosterona se produce bajo un ciclo de retroalimentación negativa entre el hipotálamo, la hipófisis anterior y los testículos.

La testosterona, la dihidrotestosterona y el estrógeno actúan en el hipotálamo para ejercer una inhibición de retroalimentación negativa sobre la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).

La actividad de la testosterona está mediada a través de un receptor de andrógenos  presente en varios tejidos, en todo el cuerpo humano.

La testosterona se une a un receptor intracelular que se encuentra en el citosol de las células, formando un complejo receptor que migra hacia el núcleo, donde se une a segmentos específicos del ADN.

Esto a su vez, activa el ácido ribonucleico mensajero específico (ARNm) para aumentar la transcripción, lo que conduce a una mayor tasa de síntesis de proteínas.

En el caso de las células musculares, esto significa una mayor producción de las proteínas actina y miosina. Después de que se completa este proceso, el complejo receptor se disocia y se recicla junto con la hormona, para repetir este proceso varias veces.

Se cree que estas acciones anabólicas de la testosterona se deben principalmente a que la testosterona actúa sobre el receptor de andrógenos en los tejidos con respuesta anabólica.

Los efectos androgénicos están probablemente mediados por el mismo receptor de andrógenos en los tejidos sensibles a andrógenos bajo la influencia de la dihidrotestosterona (DHT), que se produce por la interacción de la enzima 5-alfa reductasa.

Además, de ser 4 veces más potente que la testosterona, la DHT no puede sufrir una reducción adicional, ni es un sustrato para la aromatasa, por lo tanto, no se convierte en metabolitos estrogénicos.

Otros mecanismos de efectos anabólicos directos e indirectos incluyen la actividad anti glucocorticoide mediada por el desplazamiento de los glucocorticoides de su receptor.

Igualmente, aumenta la actividad de la creatin-fosfoquinasa en el músculo esquelético y aumenta el factor de crecimiento insulínico (IGF-1) y sus receptores.

Efectos Secundarios:

• Sobre el sistema hormonal masculino: Infertilidad, atrofia testicular, calvicie de patrón masculino, disfunción eréctil, aumento de estrógenos, ginecomastia, disminución espermática, pérdida de libido.
• Sobre el sistema hormonal femenino: agrandamiento del clítoris, crecimiento excesivo de vello corporal, calvicie de patrón masculino
• Sistema musculoesquelético: baja estatura (cuando se usa en la adolescencia), rotura de tendones.
• Sobre el sistema cardiovascular: aumento del colesterol LDL y disminución del HDL, coronariopatía, hipertrofia ventricular.
• Sobre el sistema hepático: hepatopatía, colestasia, peliosis y tumores
• Efectos psiquiátricos: trastorno dismórfico muscular, vigorexia, alteraciones conductuales o del estado de ánimo, como ira violenta.

Conclusiones:

La mayoría de los anabolizantes derivan de 3 compuestos:

1. Testosterona,
2. Dihidrotestosterona
3. 19-nortestosterona.

El tercer compuesto es estructuralmente idéntico a la testosterona a excepción de la eliminación del carbono 19 (de ahí su nombre).

Estos compuestos ofrecen diferentes propiedades con respecto a la acción y el metabolismo que generalmente son constantes en toda la familia de estos compuestos.

Desde el mundo del deporte, fue extendiéndose su uso entre aquellas personas no deportistas profesionales que deseaban aumentar su rendimiento físico poseer más masa muscular o mejorar simplemente la imagen corporal.

Y no sólo entre los hombres, ya que el empleo de estas substancias con estos fines también ocurre entre las mujeres, además a veces empleadas para reducir la grasa corporal o modificar la imagen corporal.

El uso de anabolizantes, está muy extendido entre algunas personas que acuden a gimnasios, auto medicándose según diversas pautas que se pueden consultar en distintos foros de internet.

Así mismo, existe una multitud de sitio web donde se pueden obtener este tipo de productos sin ningún control farmacológico, su empleo continuado puede llegar a tener un carácter adictivo.

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